Cercetătorii din farmacie primesc brevet pentru chimi

imagine: Nadia German, Ph.D., (dreapta) și colaboratorul Constantinos Mikelis, Ph.D., au primit un brevet american pentru o substanță chimică care vizează transportorul de dopamină al creierului.
vedere Mai mult

Credit: TTUHSC

Multe boli și tulburări ale creierului duc la neuroinflamație, o umflare a țesutului creierului care este din ce în ce mai recunoscută ca unul dintre semnele revelatoare și factorii de progresie a bolii Alzheimer și Parkinson. Neuroinflamația poate limita fluxul de sânge în zonele din creier, ceea ce poate duce la inhibarea mecanismelor naturale de luptă împotriva bolilor din organism.

Leziunile traumatice ale creierului cauzează, de asemenea, neuroinflamație semnificativă. De fapt, edemul cerebral nerezolvat și sever (umflarea cauzată de lichidul prins) este principala cauză de deces pentru pacienții cu leziuni cerebrale traumatice în primele câteva zile de la leziune.

Deoarece neuroinflamația a fost legată de semnalizarea dopaminergică, Nadia German, Ph.D., directorul programului de chimie medicinală de la Texas Tech University Health Sciences Center (TTUHSC) Jerry H. Hodge School of Pharmacy, a spus că există un interes din ce în ce mai mare pentru a determina dacă modularea nivelurilor de dopamină la locul inflamației poate opri sau chiar inversa neurodegenerarea.

Pentru a ajuta la a face această determinare, germanul și colaboratorul Constantinos Mikelis, Ph.D., profesor asociat adjunct în Departamentul de Științe Farmaceutice TTUHSC, au primit un brevet american pentru o substanță chimică care vizează transportorul de dopamină al creierului. Afectarea transportorului de dopamină este una dintre modalitățile prin care nivelurile de dopamină din creier pot fi controlate.

Pe lângă boala Alzheimer, boala Parkinson și leziunile traumatice ale creierului, German a spus că există și alte tulburări ale sistemului nervos central, cum ar fi glioblastoamele (tumoarea cerebrală) și scleroza multiplă, care prezintă, de asemenea, neuroinflamație legată de dopamină și care ar putea beneficia de noua sondă chimică patentată.

„Nivelurile scăzute de dopamină pot duce la neuroinflamație, moartea neuronilor și alte efecte neplăcute”, a spus German. „În același timp, neuroinflamația determină reducerea expresiei neuronilor dopaminergici, creând un cerc vicios de cauză și efect. Prin controlul nivelurilor de dopamină, putem încerca să oprim acest ciclu.

„Componenta specifică pe care am brevetat-o ​​are o selectivitate foarte mare pentru transportorul de dopamină. Are o anumită activitate la un alt transportor care reglează neurotransmițătorul serotonina, dar afinitatea sa pentru transportorul dopamină este mai mare – de o sută de ori – deci este cu adevărat, cu adevărat selectiv.”

Laboratorul Mikelis a evaluat diferitele activități afișate de molecula patentată în relație cu diverșii receptori. El a investigat, de asemenea, profilul farmacocinetic al moleculei pentru a se asigura că ajunge efectiv la creier la niveluri care sunt benefice pentru pacient.

„Am folosit modele in vitro (în afara unui organism viu; de exemplu, eprubetă, vas de cultură) și in vivo (într-un organism viu) și am testat diferite molecule pentru a identifica cei mai buni parametri posibili și pentru a selecta molecula pe care am brevetat-o ​​în cele din urmă. ”, a adăugat Mikelis.

German și Mikelis au brevetat molecula ca o schelă chimică, un proces care adaugă proprietățile bioactive dorite structurii de bază a moleculei.

„Împreună cu colaboratorii noștri foarte susținători, Dr. Volker Neugebauer și Dr. Mirla Avila, tocmai am publicat recent o lucrare în revista ACS Chemical Neuroscience în care vorbim despre asta”, a spus German. „Din cele mai bune cunoștințe, suntem primii care arătăm că inhibitorii transportorului de dopamină reduc nivelurile de neuroinflamație la modelele de scleroză multiplă (șoareci) la același nivel sau mai bine decât corticosteroizii pe care îi folosim acum.”

Deși testarea și evaluarea care au condus la brevetul au demonstrat că activitatea specifică a moleculei are un potențial terapeutic puternic, aceasta trebuie totuși să treacă prin mai multe etape de dezvoltare și aprobări înainte de a deveni un medicament gata de comercializare.

„Va dura ceva timp, sunt sigur, dar în cele din urmă, sunt, de asemenea, sigur că vom putea obține o moleculă cu un profil bun de asemănare cu medicamentul”, a spus German. „Standardul de aur, desigur, este dozarea orală, dar dacă nu, există multe sisteme pe care le putem folosi pentru administrarea medicamentului.”

German și Mikelis au colaborat devreme cu Biroul de Comercializare a Cercetării al universității, dezvăluind invenția lor în iunie 2017. Odată cu eliberarea brevetului, Biroul de Comercializare a Cercetării caută în mod activ parteneri strategici în industria farmaceutică interesați de dezvoltarea ulterioară și comercializarea finală. a acestor noi compuși pentru tratarea tulburărilor neurologice.

– 30 –


Disclaimer: AAAS și EurekAlert! nu sunt responsabili pentru acuratețea comunicatelor de presă postate pe EurekAlert! de către instituții contribuitoare sau pentru utilizarea oricărei informații prin intermediul sistemului EurekAlert.

Leave a Comment

Your email address will not be published.